• PHÂN LẬP, NHẬN DẠNG VÀ ĐÁNH GIÁ HOẠT TÍNH ỨC CHẾ ENZYME PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE 1B CỦA MỘT SỐ HỢP CHẤT TỪ CÂY XUN (Anacolosa poilanei)

PHÂN LẬP, NHẬN DẠNG VÀ ĐÁNH GIÁ HOẠT TÍNH ỨC CHẾ ENZYME PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE 1B CỦA MỘT SỐ HỢP CHẤT TỪ CÂY XUN (Anacolosa poilanei)

Xem các bài khác
Số trang của bài
80-85
Bài toàn văn
Chuyên mục
Tạp chí thường kỳ
Tên bài

PHÂN LẬP, NHẬN DẠNG VÀ ĐÁNH GIÁ HOẠT TÍNH ỨC CHẾ ENZYME PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE 1B CỦA MỘT SỐ HỢP CHẤT TỪ CÂY XUN (Anacolosa poilanei)

Tên tác giả
Nguyễn Phi Hùng , Đỗ Thị Thúy, Trịnh Ngọc Thảo Vy , Ngô Thị Ngọc Yến , Ngũ Trường Nhân , Đỗ Văn Mãi , Nguyễn Thị Thu Trâm , Giang Thị Kim Liên
Category
Monthly Journal
Title

Isolation, identification and characterization of protein tyrosine phosphatase 1B inhibitory compounds from Anacolosa Poilanei

Author
Nguyen Phi Hung, Do Thi Thuy, Trinh Ngoc Thao Vy, Ngo Thi Ngoc Yen, Ngu Truong Nhan, Do Van Mai, Nguyen Thi Thu Tram, Giang Thi Kim Lien
Tóm tắt

Cây Xun (Anacolosa poilanei Gagnep.) thu hái tại Đồng Hới, Quảng Bình sau xử lý được chiết với metanol. Dịch chiết thu được được tách phân đoạn với EtOAc, sau khi quay khô dưới áp suất giảm thu được cao chiết EtOAc và nước tương ứng. Bằng các phương pháp sắc ký khác nhau, ba hợp chất bao gồm trichadonic acid (1), trichadenic acid A (2), và β-sitosterol (3) đã được phân lập và nhận dạng cấu trúc bằng các phương pháp phổ. Cả ba hợp chất phân lập được được thử nghiệm đánh giá hoạt tính ức chế hoạt lực enzyme protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) in vitro với DMSO là đối chứng và ursolic acid (UA) được sử dụng là chất đối chứng dương. Hợp chất 1 và 2 thể hiện hoạt tính ức chế enzyme PTP1B mạnh với các giá trị IC50 lần lượt là 22,6 ± 0,9 (1) và 18,6 ± 0,7 (2), trong khi đó hợp chất 3 thể hiện tác dụng yếu với giá trị IC50 là 49,7 ± 1,4 µM. Ở thử nghiệm này, UA biểu hiện tác dụng với giá trị IC50 là 3,5 ± 0,2 µM. Đây là lần đầu tiên hoạt tính ức chế enzyme PTP1B của cây Xun và các hoạt chất phân lập được từ cây này được nghiên cứu.

Abstract

The plant samples of Anacolosa poilanei Gagnep., collected in Dong Hoi district, Quang Binh province, was cleaned and dried before extracting with methanol. The total methanol extract was then partitioned with EtOAc to give EtOAc and water fractions. By several chromatographic technigues, three compounds including trichadonic acid (1), trichadenic acid A (2), and β-sitosterol (3) were isolated and structurally identified using NMR spectroscopic data analysis. All compounds 1-3 were tested for their inhibitory effects on protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) enzyme using DMSO and urolic acid (UA) as coltrol and positive control. Compounds 1 and 2 exhibited potential activity with IC50 values of 22.6 ± 0.9 and 18.6 ± 0.7, respectively. Compound 3 showed weak activity with IC50 value of 49.7 ± 1.4 µM. UA showed an IC50 value of 3.5 ± 0.2 µM in this assay. This is the first time that the PTP1B inhibitory activity of A. poilanei and its isolated compounds (1-3) have been examined.

Từ khoá / Keywords

Cây Xun
PTP1B
Ursolic acid
Trichadonic acid
Trichadenic acid A
β-sitosterol
Anacolosa poilanei Gagnep.
PTP1B
Ursolic acid
Trichadonic acid
Trichadenic acid A; β-sitosterol